Irinotecan (IRN), un derivado de la camptotecina, tiene una absorción oral limitada e insuficiente debido a la actividad de los bombas de efusión intestinal por parte de los receptores P-glicoproteína. Para completar estos desafíos, diseñamos y fabricamos irinotecan y ciclosporina. Un sistema de entrega de fármacos autonanoemulsificable codisolubilizado (CO-IR-CP-SNs) puede prevenir efectivamente la efusión P-gp y la metabolización por enzimas P450, aumentando la biodisponibilidad oral. Hasta el momento, esta combinación no ha sido reportada, lo que da unicidad a nuestra formulación.
Los CO-IR-CP-SNs se fabricaron utilizando la herramienta de diseño Box-Behnken con Capryol 90, Cremophor EL y PEG-400 como el aceite, surfactante y co-surfactante, respectivamente. Los CO-IR-CP-SNs optimizados tuvieron un tamaño globular promedio de 16,36 ± 1,09 nm e índice polidisperso de 0,250 ± 0,01. El valor del índice combinado respalda la existencia de sinergia en líneas celulares de cáncer colorrectal humano (HCT-116). El índice combinado muestra un valor de 0,78, lo que es Cmax y biodisponibilidad comparados con suspensión pura de IRN y CSP, respectivamente.
La toxicidad sistémica indica la naturaleza no tóxica de los CO-IR-CP-SNs en comparación con las soluciones puntuales de irinotecan y ciclosporina, individualmente y en combinación.
Por lo tanto, los CO-IR-CP-SNs muestran resultados prometedores y una biodisponibilidad oral mejorada, lo que es beneficioso en el tratamiento antineoplásico con mínimos efectos secundarios asociados al fármaco.
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