GSK525762 (Various)

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Descripción

GSK525762 es una molécula pequeña inhibidora de BET (bromodomain y extra-terminal) utilizada en el tratamiento del cáncer. Se dirige a la familia de proteínas BET, que desempeñan un papel crucial en la regulación de la expresión génica y la proliferación celular en diversas malignidades. Este compuesto ha mostrado actividad contra neoplasias hematológicas y tumores sólidos al perturbar programas transcripcionales oncogénicos.

Mecanismo de Acción

GSK525762 funciona uniendose a los bromodominios de las proteínas BET (BRD2, BRD3, BRD4 y BRDT), lo que previene su interacción con histonas acetiladas y bloquea la transcripción de oncogenes como MYC y otros genes promotores del cáncer.

Efectos Secundarios

Trombocitopenia Náusea Fatiga Diarrea Disminución del apetito y efectos cardíacos potenciales que incluyen prolongación del intervalo QT.

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT01587703 Fase 1
Archived
Un estudio para investigar la seguridad, la farmacocinética, la farmacodinámica y la actividad clínica de GSK525762 en sujetos con carcinoma de la línea media NUT (NMC) y otros cánceres.
United States, Australia, France, Netherlands, South Korea, Spain, United Kingdo