Ly3023414 (Not yet branded)

Descripción

LY3023414 es un inhibidor quinasa dual de PI3K/mTOR que se dirige a múltiples componentes del camino de señalización PI3K/AKT/mTOR. En el tratamiento del cáncer colorrectal, es particularmente relevante para tumores que presentan mutaciones en PIK3CA, las cuales ocurren aproximadamente en un 15-20% de los casos de CRC. El compuesto bloquea tanto los isómeros PI3K como la actividad quinasa de mTOR mediante un agente único, lo que potencialmente ofrece una inhibición mejorada del camino comparado con los inhibidores selectivos.

Mecanismo de Acción

LY3023414 funciona como un inhibidor competitivo de ATP que simultáneamente aborda los isoformos de clase I del PI3K (?, ?, ?, ?) y ambos complejos mTORC1 y mTORC2. Esta doble inhibición interrumpe procesos celulares críticos, incluyendo la síntesis proteica, la supervivencia celular, la proliferación y el metabolismo, que suelen estar desregulados en cánceres colorrectales mutantes de PIK3CA.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos