Selinexor (Xpovio)

Otros Medicamentos

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XPO1 (exportin-1)

Descripción

Selinexor es un inhibidor selectivo del exportador nuclear que se dirige a la proteína exportina-1 (XPO1), bloqueando el transporte de proteínas supresoras de tumores y oncogenes fuera del núcleo celular. En cáncer colorrectal, selinexor ha sido evaluado en combinación con regímenes de quimioterapia estándar como mFOLFOX6 y con agentes inmunoterapéuticos como pembrolizumab para pacientes con enfermedad metastásica. El medicamento representa un nuevo enfoque terapéutico que busca restablecer el control normal del ciclo celular atrapando proteínas regulatorias clave dentro del núcleo.

Mecanismo de Acción

Selinexor se une covalentemente a cisteína-528 en el sitio de unión al cargamento de exportina-1 (XPO1), la principal proteína responsable del transporte nuclear hacia el citoplasma de más de 200 proteínas. Al bloquear la función de XPO1, selinexor fuerza la acumulación nuclear y reactivación de proteínas supresoras del tumor como p53, p21 y FOXO, mientras simultáneamente previene el transporte nuclear hacia el citoplasma de oncogenes y ARN mensajero que promueven la supervivencia y proliferación de las células cancerosas.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Náuseas Vómitos Disminución del apetito Fatiga Trombocitopenia Neutropenia Anemia Diarrea

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT04854434 Fase 2
Archived
Un estudio para evaluar la seguridad y la eficacia de selinexor, con o sin pembrolizumab, en comparación con el tratamiento estándar en pacientes con cáncer colorrectal metastásico previamente tratado y con mutaciones en el gen RAS.
United States
NCT02384850 Fase 1
Archived
Ensayo de fase I para evaluar la combinación de mFOLFOX6 con selinexor en pacientes con cáncer colorrectal metastásico.
Belgium, Germany
NCT01607905 Fase 1
Archived
Estudio de seguridad de KPT-330 (selinexor) en pacientes con cáncer de tumores sólidos avanzados o metastásicos.
United States, Canada, Denmark