Sgi-110 (Not yet branded)

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DNMT1 DNMT3A DNMT3B

Descripción

SGI-110 (guadecitabina) es un inhibidor de metiltransferasa de ADN de segunda generación diseñado como prodrago de decitabina con mayor estabilidad y exposición prolongada. Este agente hipometilante ha sido evaluado en cáncer colorrectal metastásico, especialmente en combinación con enfoques de inmunoterapia y regímenes de quimioterapia estándar. El compuesto representa un enfoque terapéutico epigenético que busca revertir los patrones de metilación anormales del ADN comúnmente encontrados en tumores colorrectales.

Mecanismo de Acción

SGI-110 funciona inhibiendo las enzimas de metiltransferasa de ADN (DNMT1, DNMT3A y DNMT3B), responsables de agregar grupos metilo a bases citosínicas en el ADN. Al bloquear estas enzimas, la droga previene la hipermetilación de los promotores de genes supresores del tumor, potencialmente restaurando la expresión génica normal y mejorando la reconocimiento inmune de las células cancerosas. La formulación prodraga proporciona una entrega más estable en comparación con el decitabina, permitiendo actividad demetilante sostenida.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Neutropenia Trombocitopenia Anemia Fatiga Náusea Neutropenia febril Reacciones en el sitio de inyección Diarrea

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT01966289 med_phase_prefix1
Archived
SGI-110 en combinación con una vacuna alogénica de células de cáncer de colon (GVAX) y ciclofosfamida (CY) en el cáncer colorrectal metastásico (mCRC)
United States
NCT01896856 med_phase_prefix1
Archived
Estudio de fase I/II de SGI-110 en combinación con irinotecán, comparado con regorafenib o TAS-102 en el cáncer colorrectal metastásico.
United States, Netherlands