Vorinostat (Zolinza)

Descripción

Vorinostat es un inhibidor de la desacetilasa de histonas (HDAC) que modula la expresión génica alterando la estructura del cromatina y la actividad transcripcional. En el cáncer colorrectal, se ha evaluado en regímenes combinados, incluyendo con hidroxicloroquina como alternativa al regorafenib en enfermedad metastásica. El medicamento está aprobado por la FDA para linfoma T-celular cutáneo pero se utiliza fuera de etiqueta en tumores sólidos, incluido el CRC. Los ensayos clínicos han explorado su potencial para mejorar la efectividad de otros agentes antineoplásicos mediante modificaciones epigenéticas.

Mecanismo de Acción

Vorinostat inhibe las clase I y II de histona desacetilasa, enzimas que remueven grupos acetilo de las proteínas de histonas y otras proteínas celulares. Esta inhibición conduce a un aumento en la acetilación de las histonas, resultando en una relajación del cromatina y cambios en los patrones de expresión génica que pueden promover la muerte celular cancerosa y su diferenciación. El medicamento también afecta proteínas no histónicas involucradas en la regulación del ciclo celular, apoptosis y vías de reparación del ADN.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos