Descripción
XL888 es un inhibidor del proteína quinaso de choque térmico 90 (HSP90) que ha sido evaluado en combinación con pembrolizumab para cánceres gastrointestinales avanzados, incluyendo el cáncer colorrectal. Este compuesto de pequeña molécula funciona interrumpiendo el sistema quinasa de choque térmico HSP90, que es esencial para la plegación y estabilidad adecuadas de numerosas proteínas oncogénicas. XL888 representa un inhibidor sintético de HSP90 diseñado para superar algunas de las limitaciones de compuestos anteriores en esta clase de medicamentos.
Mecanismo de Acción
XL888 se une al compartimento ATP-binding N-terminal de la HSP90, impidiendo que la proteína quinasa auxiliar lofusina fomente la correcta refoldización de sus proteínas cliente. Esto conduce a la degradación de múltiples proteínas oncogénicas, incluyendo HER2, EGFR, p53 mutante y diversos quinasas que promueven la supervivencia y proliferación de las células cancerosas.
Dianas Moleculares
Efectos Secundarios
No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.