Tolinapant

Descripción

Tolinapant (ASTX660) es un antagonista oral experimental de las Proteínas Inhibidoras de la Apoptosis (IAPs) que se encuentra en investigación en ensayos clínicos para diversos tumores sólidos avanzados, incluido el cáncer colorrectal. No está aprobado por la FDA para ninguna indicación. Los ensayos clínicos en fases tempranas han explorado tolinapant como monoterapia y en combinación con otros agentes (como inhibidores de puntos de control inmunitario) en pacientes con cánceres avanzados o refractarios. Su posible papel en el cáncer colorrectal aún está en investigación, y los datos sobre eficacia en subtipos moleculares específicos de CCR (p. ej., MSI-H, mutación de KRAS, mutación de BRAF) son limitados.

Mecanismo de Acción

Tolinapant es un antagonista dual de las Proteínas Inhibidoras de la Apoptosis celulares (cIAP1/2) y de la Proteína Inhibidora de la Apoptosis ligada al cromosoma X (XIAP). Al unirse a estas proteínas IAP y promover su degradación, restaura las vías de señalización apoptótica (incluida la muerte celular mediada por TNF?), sensibiliza a las células tumorales a la apoptosis y puede potenciar la respuesta inmunitaria antitumoral al promover la muerte celular inmunogénica y la modulación de la vía NF-?B.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos