Defactinib (Not yet branded)

Terapia Dirigida

US Experimental EU Experimental ES No disponible Oral 3 Ensayos Clínicos
FAK (focal adhesion kinase)

Descripción

Defactinib es un inhibidor oral de la kinasa de adhesión focal (FAK) que se está evaluando en cáncer colorrectal como parte de regímenes combinados que abordan múltiples vías involucradas en el crecimiento tumoral y metástasis. En el tratamiento del CRC, se combina con otros agentes dirigidos como avutometinib (clavija RAF/MEK) y cetuximab para abordar mecanismos de resistencia y potenciar la actividad antitumoral. El fármaco se dirige específicamente a la vía de señalización FAK, que juega un papel crucial en la adhesión celular, migración y supervivencia del cáncer.

Mecanismo de Acción

Defactinib inhibe selectiveamente la kinasa de adhesión focal (FAK), una tirosina quinasa citoplasmática que regula las vías de señalización mediadas por integrinas esenciales para la adhesión celular, migración, invasión y supervivencia. Al bloquear la actividad de FAK, el fármaco interrumpe la motilidad de las células tumorales y su potencial metastásico, mientras que potencialmente mejora la eficacia de los tratamientos concurrentes. La inhibición de FAK también afecta al microambiente tumoral mediante la modulación de la infiltración de células inmunitarias y la reducción del señalamiento pro-tumorigénico.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Náuseas Fatiga Diarrea Disminución del apetito Vómitos Dolor abdominal Constipación Dolor de cabeza

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT06369259 Fase 2
Reclutando
Estudio de fase 2, abierto, con avutometinib (inhibidor de RAF/MEK) en combinación con defactinib (inhibidor de FAK) y cetuximab en pacientes con cáncer colorrectal avanzado irresecable y resistente a los anti-EGFR.
United States
NCT03875820 Fase 1
Activo, no reclutando
Ensayo de fase I con defactinib y VS-6766.
United Kingdom
NCT02465060 Fase 2
Activo, no reclutando
Terapia dirigida basada en pruebas genéticas para el tratamiento de pacientes con tumores sólidos avanzados refractarios, linfomas o mieloma múltiple (el ensayo de cribado MATCH).
United States, Guam, Puerto Rico