Rucaparib (Rubraca)

Otros Medicamentos · Aprobado desde 2016

US Uso compasivo EU Aprobado EMA ES Uso hospitalario fuera de indicación en CCR Oral 1 Ensayos Clínicos
PARP-1 PARP-2

Descripción

Rucaparib es un inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP) que ha mostrado actividad en pacientes con cáncer colorrectal que presentan deficiencias genéticas en el mecanismo de reparación homóloga de ADN (HRR). Aunque principalmente aprobado para cánceres ováricos y prostáticos, rucaparib se está explorando en cáncer colorrectal mediante enfoques agnósticos al tumor que buscan pacientes con mutaciones en BRCA1, BRCA2 o PALB2. El fármaco explota la letalidad sintética en células cancerosas con mecanismos defectuosos de reparación del ADN, convirtiéndolo en una opción terapéutica dirigida para pacientes seleccionados por biomarcadores de cáncer colorrectal (CRC).

Mecanismo de Acción

Rucaparib inhibe selectivamente las enzimas PARP-1 y PARP-2, que son esenciales para la reparación de roturas de ADN a una cadena mediante el camino de reparación por excisión base. En células cancerosas con deficiencias preexistentes en recombinación homóloga (como mutaciones BRCA), la inhibición de PARP conduce a la acumulación de daño en el ADN y posterior muerte celular a través de letalidad sintética.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Náuseas Fatiga Vómitos Anemia Disgeusia Estreñimiento Disminución del apetito Diarrea

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT03337087 Fase 1
Activo, no reclutando
Irinotecán liposomal, fluorouracilo, leucovorina cálcica y rucaparib en el tratamiento de pacientes con cáncer metastásico de páncreas, colon, gastroesófago o vías biliares.
United States