En esta investigación, se diseñaron una serie de híbridos novos de pirazol-benzofurano hidrazónico (3a-h), que fueron sintetizados y evaluados por su potencial antineoplásico. Todos los derivados híbridos de pirazol-benzofurano fueron purificados y caracterizados mediante análisis de 1H NMR, 13C NMR y ESI-HRMS. Se evaluaron sus potenciales citotóxicos contra líneas celulares de carcinoma pulmonar humano (A-549) y adenocarcinoma colorrectal humano (HT-29), así como células fibroblásticas murinas (3T3-L1) utilizando la prueba XTT. Los hallazgos demostraron que todos los compuestos exhibieron un efecto antiproliferativo dosis-dependiente contra las líneas celulares neoplásicas bajo investigación.
El compuesto 3d se distinguió particularmente por su notable valor IC50 de 0,28 µM y un índice selectivo de 103,85 en células A549. Investigaciones anticancerígenas mecanicistas avanzadas empleando citometría de flujo revelaron que el compuesto 3d indujo apoptosis en las células A549 al provocar la disrupción de la membrana mitocondrial y activar múltiples caspasas.
Además, tanto la citometría de flujo como el análisis por oesteotomía mostraron que la molécula 3d suprimió significativamente la vía de señalización PI3K/AKT/mTOR, esencial para la proliferación celular.
En resumen, los hallazgos sugieren que el compuesto 3d tiene el potencial de ser evaluado como agente terapéutico para el tratamiento del cáncer de pulmón.
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