Afatinib (Gilotrif)

Terapia Dirigida · Aprobado desde 2013

US Uso compasivo EU Aprobado EMA ES Uso hospitalario fuera de indicación en CCR Oral 6 Ensayos Clínicos
EGFR HER2 ErbB4

Descripción

Afatinib es un inhibidor irreversible de quinasa tirosina que se dirige a múltiples miembros de la familia ErbB de receptores. En cáncer colorrectal, afatinib se utiliza fuera del etiquetado en pacientes seleccionados con tumores mutados EGFR o como parte de una terapia combinada con cetuximab en enfermedad metastásica tipo KRAS wilde-type. El medicamento ha sido explorado en enfoques agnósticos al tumor basados en alteraciones genómicas específicas en lugar del origen del tumor.

Mecanismo de Acción

Afatinib se une de manera covalente e irreversiblemente a los tirosinquinasa EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) y ErbB4 mediante la formación de un enlace covalente con residuos de cisteína en las sitios de unión del ATP. Esta inhibición irreversible previene la autofosforilación y el señalamiento

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Diarrea Erupción cutánea Dermatitis acnéiforme Estomatitis Paroniquia Disminución del apetito Náuseas Vómitos Fatiga Sequedad de la piel Pérdida de peso Conjuntivitis Rinorrea Epistaxis Disnea

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT06302621 Fase 1
Reclutando
Pemigatinib + Afatinib en tumores sólidos avanzados refractarios.
United States
NCT04185883 Fase 1
Activo, no reclutando
Actividad de sotorasib en sujetos con tumores sólidos avanzados con mutación KRAS p.G12C (CodeBreak 101)
United States, Australia, Austria, Belgium, Canada, Germany, Italy, Japan, Nethe
NCT03785249 Fase 1
Activo, no reclutando
Estudio de fase 1/2 de MRTX849 en pacientes con cáncer que presentan una mutación KRAS G12C: KRYSTAL-1
United States, Puerto Rico
NCT02795156 Fase 2
Archived
Estudio que evalúa la actividad de terapias dirigidas, seleccionadas en función de las alteraciones genómicas, en tipos de tumores específicos.
United States
NCT02465060 Fase 2
Activo, no reclutando
Terapia dirigida basada en pruebas genéticas para el tratamiento de pacientes con tumores sólidos avanzados refractarios, linfomas o mieloma múltiple (el ensayo de cribado MATCH).
United States, Guam, Puerto Rico
NCT01919879 Fase 2
Archived
Terapia de doble objetivo contra EGFR con cetuximab y afatinib para el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico refractario con KRAS en estado salvaje.
France