Leucovorin (Wellcovorin, Fusilev, generic leucovorin calcium)

Descripción

La leucovorina es un análogo de ácido fólico que sirve como modulador bioquímico en el tratamiento del cáncer colorrectal, específicamente se utiliza para mejorar la eficacia de los regímenes quimioterapéuticos basados en 5-fluorouracilo (5-FU). Es un componente estándar de protocolos combinados como FOLFOX y FOLFIRI tanto para el tratamiento adyuvante del cáncer colorrectal de etapa III como para la terapia de primera línea del cáncer colorrectal metastásico. La leucovorina funciona estabilizando la unión de los metabolitos de 5-FU a la ti midilato sintasa, lo que potencia los efectos citotóxicos de la quimioterapia fluoropirimidínica en todos los subtipos moleculares de cáncer colorrectal, incluyendo tumores estables microsatélites (MSS) e instables microsatélites altas (MSI-H).

Mecanismo de Acción

La leucovorina se convierte intracelularmente en 5,10-metilenotetrahidrofolato, que forma una compleja ternario estable con la ti midilato sintasa y los metabolitos de la 5-FU, prolongando la inhibición enzimática. Esta unión mejorada previene la síntesis del ADN al bloquear la conversión de la monofosfato de desoxiuridina a la monofosfato de desoxitimidina, lo que conduce a una disminución de los nucleótidos timinados y a la incorporación de nucleótidos fraudulentos en el ADN. El resultado es un aumento de la citotoxicidad de la 5-FU contra las células cancerosas que se dividen rápidamente.

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos