Ci-1040 (Not yet branded)

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MEK1 MEK2

Descripción

CI-1040 es una molécula pequeña inhibidora de MEK que se dirige al camino de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) en el tratamiento del cáncer colorrectal. Este compuesto inhibe específicamente a las kinases MEK1 y MEK2, componentes críticos de la cascada de señalización RAS/RAF/MEK/ERK frecuentemente desregulada en malignidades colorrectales. CI-1040 se desarrolló para bloquear señales de proliferación y supervivencia celular tumoral en pacientes con cáncer colorrectal avanzado, especialmente aquellos con mutaciones del camino RAS.

Mecanismo de Acción

CI-1040 funciona al unirse selectivamente e inhibir las kinases MEK1 y MEK2, lo que previene la fosforilación y activación de los proteínas ERK1/2 downstream. Esta inhibición interrumpe el camino de señalización RAS/RAF/MEK/ERK, lo que conduce a una disminución en la proliferación celular tumoral, un aumento en la apoptosis y una reducción en la angiogénesis en células cancerosas de colon recto con activación anormal del camino MAPK.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Diarrea Fatiga Náusea Erupción cutánea Edema periférico Trastornos visuales Aumento de las enzimas hepáticas Disminución de la fracción de eyección

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT00033384 med_phase_prefix2
Archived
CI-1040 en el tratamiento de pacientes con cáncer de mama, colon, páncreas o pulmón no microcítico avanzado.
United States
NCT00034827 med_phase_prefix2
Archived
Un estudio multicéntrico de fase II con CI-1040 en pacientes con cáncer avanzado de pulmón no microcítico, mama, colon y páncreas.
United States