Selumetinib (Koselugo (approved for neurofibromatosis), AZD6244, ARRY-142886)

Terapia Dirigida

US Experimental EU med_ema_approved ES med_spain_hospital_use med_crc_off_label Oral 9 Ensayos Clínicos
MEK1 MEK2

Descripción

Selumetinib es un inhibidor oral de MEK1/2 que se ha evaluado en pacientes con cáncer colorrectal, especialmente aquellos con mutaciones en KRAS, BRAF y EGFR. Esta terapia dirigida bloquea la proteína MEK en el camino de señalización RAS/RAF/MEK/ERK, que está frecuentemente desregulada en malignidades colorrectales. Selumetinib se ha probado tanto como monoterapia como en combinación con agentes quimioterapéuticos como la irinotecano en pacientes con carcinoma colorrectal avanzado que han recibido tratamiento previo.

Mecanismo de Acción

Selumetinib inhibe selectiveamente a la mitógeno-activada proteína quinasas kinase 1 y 2 (MEK1/2), que son componentes críticos del camino RAS/RAF/MEK/ERK. Al bloquear MEK1/2, selumetinib previene la fosforilación y activación de ERK1/2, lo cual interrumpe la señalización

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Diarrea Náusea Fatiga Erupción cutánea Edema periférico Disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo Aumento de las enzimas hepáticas Visión borrosa

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT02586987 med_phase_prefix1
Archived
Un estudio para evaluar la seguridad, la tolerabilidad y la actividad antitumoral de dosis crecientes de selumetinib en combinación con MEDI4736, y de selumetinib en combinación con MEDI4736 y tremelimumab en pacientes con tumores sólidos avanzados.
United States
NCT02188264 med_phase_prefix1
Archived
Selumetinib y ciclosporina en el tratamiento de pacientes con tumores sólidos avanzados o cáncer colorrectal avanzado o metastásico.
United States, Canada
NCT01217450 med_phase_prefix1
Archived
Selumetinib y cetuximab en el tratamiento de pacientes con tumores sólidos refractarios.
United States
NCT01333475 med_phase_prefix2
Archived
MK-2206 y AZD6244 en pacientes con carcinoma colorrectal avanzado.
United States
NCT01160926 med_phase_prefix1
Archived
Ensayo clínico que compara la terapia con radiación combinada con inhibición dual de la angiogénesis o inhibición de MEK en pacientes con cáncer colorrectal.
United Kingdom
NCT01134601 med_phase_prefix1
Archived
Un estudio de fase I de AZD6244 en combinación con capecitabina y radioterapia en el adenocarcinoma rectal localmente avanzado.
United States
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