E7386 (Not yet branded)

Descripción

E7386 es una molécula pequeña inhibidora que se dirige al dominio bromo de las proteínas CBP/p300, los cuales son activadores co-transcripcionales clave involucrados en la proliferación y supervivencia celular cancerosa. Este compuesto está siendo evaluado en tumores sólidos, incluyendo cáncer colorrectal, tanto como monoterapia como en combinación con otros agentes anticancerígenos como pembrolizumab. E7386 representa un nuevo enfoque para el tratamiento del cáncer al interrumpir los caminos de remodelado cromatínico y regulación transcripcional que las células cancerosas dependen para su crecimiento.

Mecanismo de Acción

E7386 actúa seleccionando la unión a y inhibiendo los dominios bromodomain y extra-terminal (BET) de las proteínas CBP (CREB-binding protein) y p300, que son críticas para la transcripción de oncogenes y genes promotores del cáncer. Al bloquear estos dominios bromodomain, E7386 interrumpe la capacidad de las células cancerosas de mantener su fenotipo maligno y puede llevar al arresto del ciclo celular y apoptosis.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos